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替比夫定片
http://www.ganbingzixun.com     点击数:6382     更新时间:2009-11-16    【查看评论
   【原料药性质】生产厂家:济南中科一通化工有限公司
 
  中文名:替比夫定,又名:2-脱氧-L-胸苷
 
  英文名:2'-Deoxy-L-thymidine
 
  化学名:1-[(2S,4R,5S)-4-Hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-methylpyrimidine-2,4-dione
 
  中文化学名:1-((2S,4R,5S)-4-羟基-5-羟甲基四氢呋喃-2-y1)-5-甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮
 
  结构式:
 
  用途:最新抗乙肝新药
 
  【药品名称】
 
  商品名:素比伏 通用名:替比夫定片
 
  本品主要成份为替比夫定,其化学名为:1-((2S,4R,5S)-4-羟基-5-羟甲基四氢呋喃-2-y1)-5-甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮;本品所含有效成份替比夫定为天然胸腺嘧啶脱氧核苷的自然L—对映体,是人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类抗乙肝病毒HBV药物。
 
  分子式:C10H14N2O5;分子量:242.23
 
  【性 状】
 
  素比伏(Sebivo)薄膜衣片每片含替比夫定600mg,本品为片剂,内容物为白色略带极微黄色的粉末,易溶于水(>20 mg/mL),微溶于乙醇(0.7 mg/mL)和noctanol (0.1mg/mL)。本品其他非有效成分有:胶态二氧化硅、硬脂酸镁、微晶纤维素、交联聚维酮、羧甲淀粉钠、二氧化钛、聚乙二醇、滑石粉和羟丙甲纤维素。
 
  【药理毒理】
 
  作用机制:替比夫定为天然胸腺嘧啶脱氧核苷的自然L型对应体,是人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶药物。替比夫定在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物-腺苷,腺苷的细胞内半衰期是14小时。替比夫定5’-腺苷通过与HBV天然底物胸腺嘧啶的5’-腺苷竞争,从而抑制HBV DNA多聚酶的活性;通过整合到HBV DNA中造成乙肝病毒DNA链延长的终止,从而抑制乙肝病毒的复制。替比夫定同时抑制乙肝病毒DNA第一链和第二链的合成。替比夫定5’-腺苷浓度<=100um时不会抑制人体细胞DNA多聚酶,浓度<=10um时未观察到明显的细胞线粒体毒性。
 
  抗病毒作用:在鸭乙型肝炎病毒感染的鸭肝细胞中和HBV病毒表达的人类肝细胞株2.2.15中观察替比夫定的抗病毒作用,结果为:替比夫定抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)在两类细胞系统中为0.2um左右。在细胞培养中,替比夫定的抗病毒作用不被核苷类HIV逆转灵酶抑制剂(NRTIs)--去羟肌苷Didanosin和司他夫定抵抗,而与阿德福韦联用具有协同效果。替比夫定抗HIV-1病毒的作用低(EC50value>100um),但不抵抗阿巴卡韦、去羟肌苷、恩曲他滨、拉米夫定、司他夫定、泰诺福韦(Tenofovir)和齐多夫定。
 
  耐药性:对一项三期全球登记试验(007 GLOBE study)中实际治疗(as-treated)的分析发现,接受替比夫定每天口阴600mg的患者52周后,血清中未发现可检测的HBV DNA的比例为59%(252/430)和89%(202/227)。第52周,接受替比夫定治疗的HbeAg阳性和HbeAg阴性患者血清中HBV DNA水平>=1000 copies/ml的比例分别为(34%)和19/227(8%)。基困型分析发现含有可扩增HBV病毒DNA而且治疗超过16周(>=16 weeks)的HbeAg阳性和HbeAg阴性患者中出现一个或多个氨基酸替换和病毒学衰退(rtM204I,rtL80I/V,rtA181T,rtL180M,rtL229W/V)的比例分别是49/103和12/12。在46例发生变异的患者中,其中的34例中rtM204I替换是最常发生的变异而且与病毒学批弹有关(>=1 log10超过最低点)。
 
  交叉性耐药性:核苷类抗乙肝病毒(HBV)药物具有交叉耐药的特点。发生rtM204I变异或者rtL180M/rtM204V双变异的对拉米夫定耐药的HBV病毒对替比定抗病毒应答率(效果)降低超过1000倍。替比夫定对与rtM204V变异有关的拉米夫定耐药的病毒仍有效(效果降低1.2倍),表现出中度的抗病毒活性。替比夫定对rtM204V变异的HBV病毒的作用还没有临床试验作参考。在细胞培养中,与阿德福韦酯耐药有关的rtA181V变异的病毒对替比夫定的敏感度减低3到5倍;与阿德福韦酯耐药有关的N236T变异的病毒对替比夫定仍然敏感。
 
  【药代动力学】:
 
  健康志愿者与慢性乙肝病人服用替比夫定的药代动力学相似。在服用1-4小时(中值为2小时)后,替比夫定最大血药浓度(Cmax)为3.69+-1.25um/ml(mean+-SD),低谷血药浓度(Crtough)为0.2-0.3um/mL.每天一次600mg,连续给药5-7天后达到稳态浓度,药物半衰期为15小时。单剂600mg服用时,食物(高脂肪)、高能量不影响替比夫定的药代动力学。体外试验表明替比夫定与人血浆蛋白结合率低(3.3%)口服后,替比夫定在血液中被血浆和血细胞分开,并迅速在周围组织中分布。替比夫定对任何一种下列常见的人体CYP450酶都无抑制作用:CYP1A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6和CYP3A4.替比夫定不是这些酶的作用底物。替比夫定通过被动扩散的方式以原药的形式通过肾脏排出,因为肾脏分泌是替比夫定清除的最主导途径,所以中重度肾功能不全者或正进行血液透析相应调整剂量和服用方法。
 
  【药物相互作用】:
 
  替比夫定通过肾小球滤过和肾小管被动扩散的方式经肾脏排泄,故与其它经肾小管分泌的药物发生相互作用的可能性很小。替比夫定与其它经肾小管分泌的药物或改变肾小管分泌功能的药物合用可能增加替比夫定或合用药物的血清浓度。
 
  【适应症】:
 
  本品适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ATL或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙性乙型肝炎患者。
 
  【用法和用量】:
 
  患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用本品。成人和青少年(>=16岁)本品的推荐剂量为每日1次,每次600mg ,饭前或饭后口服均可。治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。肾功能损伤且肌酐清除率>=50ml/min患者,按照推荐剂量和用法服用即可;肾功能损伤且肌酐清除率<50ml/min患者包括进行血液透析终末期肾病(ESRD)患者,应在医生的指导下调整剂量和用法。终末期肾病(ESRD)患者服用本品应在血液透析完后进行。肝功能损伤患者,无需改变推荐剂量和用法。服用本品期间,应当定期监测乙型肝炎生化指标,病毒学指标和血清标志物,至少每6个月1次。
 
  【孕妇及哺乳期妇女用药】
 
  替比夫定可以亿泌到大鼠的乳汁中,但未对替比夫定对孕妇和HBV母婴传播的影响进行研究;目前尚不知道替比夫定是否会分泌到人的乳汁,所以哺乳期妇女使用本品应避免授乳。
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